《专业课》玉汝于心

23、呼吸系统药物 p24

　　p242 第二十三章作用于呼吸系统的药物
　　导入
　　呼吸系统疾病特点
　　咳、痰、喘是呼吸系统疾病的典型症状
　　1、对因
　　抗菌药，抗真菌、病毒、TB、寄生虫，抗肿瘤药等
　　2、对症
　　消除或缓解呼吸道症状
　　p242 第一节平喘药
　　平喘药分类
　　Ⓣ支气管扩张药
　　A.肾上腺素受体激动剂
　　选择性B2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林
　　非选择性B受体激动剂
　　肾上腺素、□□、异丙肾上腺素等
　　B.茶碱类
　　氨茶碱、二羟丙茶碱和胆茶碱等
　　C.M胆碱受体阻断剂
　　异丙托溴铵和噻托溴铵等
　　②抗炎平喘药
　　A.吸入性糖皮质激素
　　倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等;
　　B.白三烯受体阻断剂
　　孟鲁司特、扎鲁司特和普鲁司特等。
　　➂抗过敏平喘药
　　色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬
　　茶碱
　　【药理作用】
　　①可抑制磷酸二酯酶使cAMP分解减少，从而提高细胞内cAMP 浓度;扩张支气管
　　②可阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩;
　　③可促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放，间接导致支气管扩张且不产生耐受性;
　　④可增强膈肌和肋间肌的收缩性，减少呼吸肌疲劳:
　　⑤有强心、扩血管和利尿作用。
　　【临床应用】
　　主要用于治疗急、慢性哮喘及其他慢性阻塞性肺疾患
　　【不良反应】
　　①胃肠道反应，如恶心、呕吐
　　②肌肉注射可致局部红肿、疼痛
　　③严重的中枢症状和心脏毒性，如烦躁不安、惊厥、心律失常、循环衰竭等。
　　色甘酸钠
　　【药理作用】
　　①色甘酸钠能选择性稳定肺组织肥大细胞膜，减少Ca2*向细胞内转运，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放介质
　　②)抑制过强的神经反射，因而可降低气道的高反应性并间接阻止肥大细胞释放介质。
　　③降低患者对非特异性刺激的敏感性，减少支气管痉挛发作。
　　【临床应用】
　　主要用于支气管哮喘的预防性治疗，能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应
　　p248 第二节镇咳药
　　分类
　　➀中枢性镇咳药
　　□□、福尔可定等，右美沙芬、喷托维林、氯哌斯汀等
　　②外周性镇咳药
　　苯丙哌林、苯佐那酯、那可汀、二氧丙嗪等
　　p250 第三节祛痰药
　　是指使呼吸道分泌增加，从而稀释痰液或降低其黏稠度，使痰易于咳出的药物。
　　2.分类

　　①痰液稀释药，氯化铵、碘化钾、碘化钾、愈创甘油醚等
　　口服刺激胃黏膜，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液;可酸化尿液、促进碱性药物排泄
　　②黏痰溶解药，溴已新、氨溴索、乙酰半胱氨酸
　　1)裂解二硫键的药物:乙酰半胱氨酸、羧甲司坦、厄多司坦等
　　2)降解DNA的药物主要有脱氧核糖核酸
　　3)通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂，从而降低痰液黏稠度，代表药物有溴已新及其代谢物氨溴索
　　乙酰半胱氨酸
　　分子中的巯基断裂黏蛋白肽链的二硫键，降低痰液黏度;还可裂解脓性痰中的DNA，溶解胶性黏痰。
　　羧甲司坦
　　调节支气管腺体分泌;低黏度唾液黏蛋白分泌增加、高黏度岩藻黏蛋白减少;同时加强纤毛运动，促进排痰。
　　厄多司坦
　　通过含游离巯基的代谢产物断裂黏蛋白二硫键，降低痰液黏度;增强黏膜纤毛运动功能，促进排痰。
　　溴己新
　　直接作用于支气管腺体，促使溶酶体释出，裂解黏多糖、抑制酸性糖蛋白合成，降低痰液黏度
　　氨溴索
　　溴己新的活性代谢产物，刺激分泌小分子黏蛋白、抑制/裂解酸性黏多糖，稀释痰液;促进肺表面活性物质分泌，激活纤毛功能，降低痰液黏着力。
　　题目
　　154、作用于呼吸系统的药物分类及代表药
　　【药上岸辅导班口诀】
　　（1）平喘药
　　1）支气管扩张药
　　①肾上腺素受体激动剂
　　a.选择性β₂受体激动剂，沙丁胺醇、特布他林
　　b.非选择性β₂受体激动剂：肾上腺素、□□、异丙肾上腺素等
　　②茶碱类：氨茶碱、二羟丙茶碱和胆茶碱等
　　③M胆碱受体阻断剂：异丙托溴铵和噻托溴铵等
　　2）抗炎平喘药
　　糖和盐是白色
　　①吸入性糖皮质激素：倍氯米松、氟替卡松、布地奈德等；
　　②白三烯受体阻断剂：孟鲁司特、扎鲁司特和普仑司特等。
　　3）抗过敏平喘药：色甘酸钠、奈多罗米、酮替芬
　　（2）镇咳药
　　1）中枢性镇咳药
　　①成瘾性镇咳药：如□□、福尔可定等；
　　②非成瘾性镇咳药：如右美沙芬、喷托维林等
　　2）外周性镇咳药：
　　苯丙哌林、苯佐那酯、那可汀、二氧丙嗪等；
　　（3）祛痰药
　　①痰液稀释药，氯化铵、碘化钾、愈创甘油醚等
　　②黏痰溶解药，溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸，羧甲司坦等
　　155、茶碱类药物的药理作用、临床应用及不良反应
　　【药上岸辅导班口诀】
　　（1）药理作用
　　①抑制磷酸二酯酶（PDE）使cAMP分解减少，从而提高细胞内cAMP浓度；
　　②阻断腺苷受体，减轻内源性腺苷诱发的支气管收缩；
　　③抑制肥大细胞释放过敏性介质及炎症介质，减轻炎症反应；
　　④促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素释放，间接导致支气管扩张，且不产生耐受性；
　　⑤增强膈肌和肋间肌的收缩性，减少呼吸肌疲劳；
　　⑥强心、扩血管和利尿作用。
　　（2）临床应用：
　　主要用于治疗急、慢性哮喘及其他慢性阻塞性肺疾患。
　　（3）不良反应
　　①胃肠道反应，如恶心、呕吐
　　②肌肉注射可致局部红肿、疼痛，
　　③严重的中枢症状和心脏毒性，如烦躁不安、惊厥、心律失常、循环衰竭等
　　156、色甘酸钠的药理作用及临床应用
　　【药上岸辅导班口诀】
　　（1）药理作用
　　①色甘酸钠能选择性稳定肺组织肥大细胞膜，减少Ca²⁺向细胞内转运，从而阻止肥大细胞脱颗粒释放介质；
　　②抑制过强的神经反射，因而可降低气道的高反应性并间接阻止肥大细胞释放介质。
　　③降低患者对非特异性刺激的敏感性，减少支气管痉挛发作。
　　（2）临床应用
　　主要用于支气管哮喘的预防性治疗，能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。
　　157、祛痰药的分类及机制
　　痰液稀释药
　　氯化铵：口服刺激胃黏膜，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液；可酸化尿液、促进碱性药物排泄。
　　黏痰溶解药
　　乙酰半胱氨酸：分子中的巯基断裂黏蛋白链的二硫键，降低痰液黏度；还可裂解脓性痰中的DNA，溶解脓性痰。
　　羧甲司坦：调节支气管腺体分泌；低黏度唾液黏蛋白分泌增加、高黏度岩藻黏蛋白减少；同时加强纤毛运动，促进排痰。
　　厄多司坦：通过含游离巯基的代谢产物断裂黏蛋白二硫键，降低痰液黏度；增强黏膜纤毛运动功能，促进排痰。
　　溴己新：直接作用于支气管腺体，促使溶酶体释出，裂解黏多糖、抑制酸性糖蛋白合成，降低痰液黏度。
　　氨溴索：溴己新的活性代谢产物，刺激分泌小分子黏蛋白、抑制/裂解酸性黏多糖，稀释痰液；促进肺表面活性物质分泌，激活纤毛功能，降低痰液黏着力。