《中枢镇痛药》预谟

1、吗啡及阿片受体完全激动药 吗啡

　　吗啡

　　一、中枢作用
　　三镇一抑
　　一缩一吐
　　1.镇痛：强大而可靠，不影响意识和其它感觉，耐受和成瘾。
　　2.镇静：消除紧张、焦虑、烦躁及恐惧等；伴欣快感
　　3.镇咳：可抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失
　　4.呼吸抑制：降低呼吸中枢对CO2的敏感，呼吸频率减慢
　　5.缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核，产生针尖样瞳孔
　　6.催吐：兴奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐
　　7.其它。

　　二、平滑肌
　　1.胃肠道：便秘、止泻
　　兴奋胃肠道平滑肌，提高张力，减弱推进性蠕动。
　　中枢抑制，便意迟钝排便反射抑制
　　2.胆道：兴奋胆道Oddi括约肌，增加胆囊内压诱发胆绞痛+阿托品
　　3.支气管：兴奋支气管平滑肌，诱发哮喘
　　4.膀胱：提高张力，排尿困难，尿潴留
　　5.子宫：张力降低！！延长产程！!

　　三、心血管系统
　　1.体位性低血压
　　★外周血管扩张
　　★释放组织胺
　　★抑制血管运动中枢
　　2.升高颅内压
　　抑制呼吸，CO2潴留，脑血管扩张，颅内压升高

　　四、抑制免疫
　　◆抑制淋巴细胞增殖
　　◆减少细胞因子分泌
　　◆减弱NKC的细胞毒作用
　　◆抑制人类免疫缺陷病毒蛋白诱导的免疫反应

　　临床应用
　　1.镇痛：其他镇痛药无效的疼痛。
　　*胆绞痛和肾绞痛：加解痉药如阿托品
　　*严重创伤：手术、骨折、创伤、烧伤等
　　*心梗剧痛：镇痛、镇静、扩血管
　　*晚期癌痛：三级阶梯镇痛，按时给药
　　重度：强阿片类
　　中度：弱阿片类
　　轻度：解热镇痛
　　2.心源性哮喘：强心、利尿、扩管、给氧
　　◆扩血管：减轻前后负荷
　　◆镇静：减少患者的焦虑恐惧情绪
　　◆抑制呼吸：缓解过度换气，提高换气效率
　　3.止泻：消耗性腹泻，阿片酊、复方樟脑酊
　　不良反应

　　1.治疗剂量：
　　眩晕、恶心、呕吐、便秘、嗜睡;
　　体位性低血压、呼吸抑制。

　　2.耐受和成瘾：
　　连续反复应用易产生。
　　成瘾强，危害极大，有严重戒断症状。
　　兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至
　　虚脱、意识丧失
　　替代疗法:□□

　　3.急性中毒：
　　昏迷、呼吸抑制、血压下降、瞳孔极度缩小。
　　抢救：给氧、纳洛酮、尼可刹米

　　4.禁忌症：分娩、哺乳妇女；支气管哮喘、颅内压增高

　　□□
　　（临床上用于轻至中度疼痛和剧烈干咳。无明显便秘、尿潴留及直立性低血压等副作用，欣快症及成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的麻醉用品）

　　哌替啶
　　（又名度冷丁，是目前临床常用的人工合成镇痛药）
　　*在肝内代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶
　　*去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此反复大量使用哌替啶可引起肌肉震颤、抽搐甚至惊厥
　　*有轻微的子宫兴奋作用，但对妊娠末期子宫收缩无影响，也不对抗缩宫素的作用，故不延长产程
　　*无明显中枢镇咳作用，大剂量引起支气管平滑肌收缩
　　临床应用：
　　1.疼痛(因新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极为敏感，因此产妇临产前2~4小时内不宜使用
　　2.心源性哮喘
　　3.麻醉前给药及人工冬眠

　　□□
　　（口服□□后再注射吗啡不能引起原有的欣快感，亦不出现戒断症状，因而使吗啡等的成瘾性减弱，因此被广泛用于治疗吗啡成瘾）

　　□□
　　(本品在治疗轻度至中度疼痛时与吗啡疗效相似，对于重度或慢性疼痛的治疗效果差）

　　布桂嗪
　　（临床多用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及晚期癌症疼痛）