《医学生理书摘要》苏君子

14、药理学

　　青霉素过敏性休克是指受抗生素（尤其是青霉素）过敏引起的一种严重的全身性反应，主要表现为发热、皮疹、血液凝固及全身□□官功能衰竭等，如不及时干预，可能会危及患者生命安全，因此，我们需要采取一系列预防青霉素过敏性休克的措施，以减少这类患者的发病率。
　　首先，在病人接受抗生素治疗前，应该对其进行过敏史及药物肇因调查，从而发现其对青霉素过敏的危险性，并采取有效措施。如发现该患者有过敏史，应采用其他类药物替代；如已经开始使用青霉素，应继续监测患者状况，以及注意抗生素的用量和用法；如有过敏反应出现，应及时停止该药物治疗，并采取有效措施缓解后遗症。

　　药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态。用于预防，诊断，治疗疾病物质。
　　药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。他既研究药物对机体的作用及作用机制及药物效应动力学。也研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。
　　被动转运是指存在于细胞膜两侧的药物顺浓度梯度从高浓度测向低浓度侧扩散的过程。
　　特点，顺浓度梯度转运不需要载体模对通过物质无特殊选择性，不消耗能量扩散过程与细胞代谢无关，不受共存类似物影响。无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性。

　　主动转运指药物借助载体或酶促系统的作用，从低浓度测向高浓度测的跨膜转运。
　　吸收是指药物自用药部位进入血液的过程，血管外给药途径均存在吸收过程，不同给药途径有不同的吸收过程和特点。
　　分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。通过药物在机体分布速度很快，迅速在血液和各组织之间达到动态平衡分布作用部位速度越快，起效越迅速。
　　代谢是指药物吸收后在体内经酶或其他作用发生一系列化学反应，导致药物化学结构上转变，又称生物转变。
　　排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液排泄，其次经胆汁从粪便排泄。
　　生物利用度是指药物经血管外途径给药后吸收进入全身血液循环的相对量和速度。
　　表观分布容积是指当血浆和组织内药物达到平衡时体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需□□容积
　　药物消除半衰期是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。
　　清除率是机体清除器官在单位时间内清除药物的血浆容积，也就是单位时间内有多少体积，血浆中所含药物被机体清除，体内肝脏，肾脏和其他消除器官清除药物的总和。
　　在临床实验中，大多数药物治疗是采取多次给药用一口服多次给药常用一级动力学规律消除其体内药物总量不断给药逐步增多，甚至从体内清除的药物量和进入体内的药物量相等，从而达到平衡，此时血浆药物浓度称为稳态血浆浓度。
　　药物作用指药物对机体的初始作用是动因。药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现。

　　凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应。

　　由于选择性低药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的是其他效应就称为副反应。
　　停药后血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应

　　效价强度只能引起等效反应，采取5%效应量相应浓度或剂量，其值越小则强度越大。药物的最大效应与强度含义完全不同，二者并不平行。

　　半数有效量□□能起50%实验动物出现阳性反应的。药物效应，如效应为死亡称为半数致死量。通常将药物LD50/□□,比值称为治疗指数，ti，用于表示药物的安全性。
　　受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质能识别周围环境中微量某种化学物质首先与之结合并通过中介的信息放大系统触发后续生理反应或药理效应。
　　耐受性为机体在多次用药后对药物的反应降低。增加剂量可恢复反应，停药后耐受性可消失。易引起耐受性药物有巴比妥类，亚硝酸类，□□。
　　耐药性指病原体或肿瘤细胞对反复应用化学治疗药物的敏感性降低，称为抗药性，长期反复使用抗菌药特别是药物剂量不足时，病原体产生了抗菌药物失活敏，改变了膜透过性而阻止抗菌药物进入。改变了靶结构代谢过程而产生耐药性，滥用抗菌药物是病原体产生耐药性重要原因。
　　抗生素主要分为青霉素类、头孢类、四环素类、大环内酯类。呼吸道感染、尿路感染、消化系统感染等常见感染性疾病可针对性用药。常见青霉素类抗生素有氨苄西林、阿莫西林等；头孢类有头孢拉定、头孢呋辛等；四环素类有金霉素、米诺环素等；大环内酯类有阿奇霉素、红霉素等。此外，临床还可用庆大霉素等氨基糖苷类抗生素。用药期间警惕过敏以及细菌耐药性的发生。
　　本品为抗胆碱药，主要解除平滑肌痉挛，量大可解除小血管痉挛，改善微循环，同时抑制腺体分泌，解除迷走神经对心脏的抑制，使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高，兴奋呼吸中枢，解除呼吸抑制。
　　本品主要适用于缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛
　　引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，也可用于窦性心动过缓
　　、房室传导阻滞
　　等。作为解毒药，可用于锑剂中毒引起的阿-斯综合征
　　、有机磷中毒
　　以及急性毒蕈碱中毒
　　迅速将中毒人员带出中毒现场环境,并脱掉受污染的衣服。用肥皂水或清水彻底清洗皮肤、头部、面部和头发。当眼睛被感染时,用生理盐水反复冲洗,然后滴几滴单产品溶液。注意保持呼吸道畅通”,防止因吸入呕吐物而造成窒息。
　　2.
　　消化道中毒时,必须及时、正确、反复、彻底洗胃。洗胃液的选择:洗胃液可以起到机械冲洗、中和、解毒和吸附的作用
　　肾上腺作用
　　心脏骤停
　　二、过敏性疾病
　　1、过敏性休克：减少过敏介质释放，扩张冠状动脉，可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救患者的生命，为治疗过敏性休克的首选药。

　　2、支气管哮喘：本品由于不良反应严重，仅用于急性发作者。

　　3、血管神经性水肿及血清病
　　三、局部应用
　　肾上腺素与局麻药配伍，可延缓局麻药的吸收，延长局麻药作用时间。
　　四、治疗青光眼
　　阿司匹林
　　药理作用：①解热镇痛；②抗炎抗风湿；③影响血栓形成。⑵临床应用：①发热及轻中度疼痛；②风湿热及炎症；③预防血栓形成；④可治疗胆道蛔虫病，粉末可外用治足癣。⑶不良反应: ①胃肠道反应；②凝血障碍；③过敏反应；④水杨酸反应（阿司匹林敏感者或是阿司匹林使用剂量过大表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣及视力和听力下降，严重者出现高热、脱水、惊厥、精神错乱、昏迷等反应，称水杨酸反应。

　　预防血栓的发生需要了解血栓的风险因素，并采取有效措施。以下是一些关键的预防措施：1. 保持活动：长时间久坐或卧床可能导致血液在静脉中淤积，增加血栓的风险。因此，要尽量保持活动，定期站立、走动或做一些轻度运动，以促进血液循环。2. 控制体重和饮食：过重和不良饮食习惯可能导致高血压、高胆固醇和糖尿病等疾病，这些疾病都可能增加血栓的风险
　　抗心绞痛药物可分为：硝酸酯类及亚硝酸酯类、β-肾上腺素能受体拮抗药、钙通道阻滞剂等。硝酸酯类及亚硝酸酯类主要有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯，β-肾上腺素能受体拮抗药主要有普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔，钙通道阻滞剂主要有硝苯地平、地尔硫?。

　　硝酸酯类及亚硝酸酯类药物通过直接松弛血管平滑肌的作用防治心绞痛，主要药物包括1.硝酸甘油；2.硝酸异山梨酯；3.单硝酸异山梨酯。β-肾上腺素能受体拮抗药可使心绞痛发作次数减少，减少心肌耗氧，改善心肌缺血症状，增加患者运动耐量，缩小心肌梗死范围，主要药物包括1.普萘洛尔；2.美托洛尔；3.阿替洛尔。钙通道阻滞剂药防治缺血性心脏疾病，可单独使用，也可与硝酸酯类或β-肾上腺素能受体拮抗药合用，临床用药主要包括硝苯地平、地尔硫?等。硝酸酯类硝酸甘油、 硝酸异山梨酯 （二）b受体阻断药普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 （三）钙拮抗药维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平 （四）改善心肌能量代谢药物：曲美他嗪 （五）抗血小板药物：肝素、阿司匹林等.
　　硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的作用机制。二类药物均能降低心肌耗氧量，因而可增强抗心绞痛疗效，同时可相互克服不利因素。普萘洛尔可消除硝酸酯类引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强；而硝酸酯类可消除普萘洛尔的冠脉收缩和心肌收缩力减弱、室壁张力增加。但应适当减少剂量，以防血压明显下降。

　　胰岛素是一种快速起效的短效降糖药，主要作用是降低血糖，促进葡萄糖的摄取利用，抑制肝糖原分解、促进糖原合成，促进蛋白质和脂肪合成，并有抑制酮体生成作用。
　　抗菌药物常见的不良反应包括：(1)毒性反应：①神经系统损害；②肾毒性；③肝损害；④血液系统损害。(2)变态反应。(3)二重感染。

　　SMZ是一种广谱抗菌药：
　　1. 主要成分和适用范围：主要成分是甲氧苄啶和磺胺甲恶唑，对多种细菌有抗菌活性；可用于治疗呼吸系统感染、尿路感染、肠道感染、局部软组织和创面感染等，也可用于治疗心内膜炎、淋病、小儿腹泻、骨髓炎、败血症等疾病。
　　2. 不良反应较大：部分患者会出现过敏反应，表现为药疹，严重时可出现剥脱性皮炎或大疱性表皮松解症；还可能造成血小板减少症、中性粒细胞减少症或中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血等
　　TMP是抗菌药物：
　　1. TMP是甲氧苄啶的英文简称，常用剂型为片剂。
　　2. TMP主要用于对其呈现敏感的细菌所致的急性单纯性下尿路感染的初发病例，但对于铜绿假单胞菌感染一般没有治疗效果。
　　3. TMP能够干扰细菌的叶酸代谢，使细菌或球虫的核酸合成受阻，进而达到抗菌效果，临床上通常与磺胺药联合用药，有利于疗效更好的发挥。
　　氨基糖苷类抗生素可分为天然存在的和人工半合成的两个大类。

　　天然存在的包括由链霉菌属培养液中和由小单孢菌属培养液中提取得到的链霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素、卡那霉素庆大霉素、小诺米星、西索米星等。此外，人工半合成的氨基糖苷类抗生素主要包括阿米卡星、奈替米星等。

　　氨基糖苷类抗生素是一种杀菌药，主要通过抑制细菌核糖体循环中的多个环节对细菌起作用。对革兰氏阴性杆菌的杀菌作用比较显著
　　一线的抗高血压药物，主要包括5大类，包括利尿剂、钙离子拮抗剂、β受体阻断剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体阻断剂。β受体阻断剂临床常用美托洛尔、普萘洛尔；钙拮抗剂常用硝苯地平、氨氯地平；血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，常用缬沙坦、替米沙坦；血管紧张素转化酶抑制剂，比较常用的包括贝那普利、依那普利；利尿剂常用氢氯噻嗪片
　　抗高血压药一般情况下可以分为利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂五种。代表药物为氢氯噻嗪片、酒石酸美托洛尔片、硝苯地平缓释片、盐酸贝那普利片、氯沙坦钾片。

　　利尿剂：利尿剂能够加快体内钠的代谢，可以减少细胞外容量，达到降压的效果，常见的药物一般有氢氯噻嗪片、呋塞米片。

　　β受体阻滞剂：β受体阻滞剂能够减少心肌耗氧量，而且还能够起到抗心律失常的作用，常见的药物有酒石酸美托洛尔片、富马酸比索洛尔片。

　　钙离子通道阻滞剂（CCB）：钙离子通道阻滞剂比较适用于中度高血压或重度高血压的患者，常见的药物一般有硝苯地平缓释片、盐酸维拉帕米缓释片。

　　血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：血管紧张素转换酶抑制剂能够改善心室重构，达到降血压的效果，常见的药物有，盐酸贝那普利片、卡托普利片。

　　血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以用于血管紧张素转换酶抑制剂不耐受的患者，常见的药物有氯沙坦钾片
　　利尿剂一般分为噻嗪类利尿剂、袢利尿剂、保钾类利尿剂等，作用机制是抑制肾脏对钠、氯和水的重吸收。
　　1、噻嗪类利尿剂

　　代表药物有氢氯噻嗪片、呋塞米片等，主要是通过抑制肾小管对钠、氯和水的重吸收，从而起到利尿的作用。

　　2、袢利尿剂

　　代表药物有呋塞米片、托拉塞米片等，主要是通过抑制髓袢升支粗段对氯化钠的主动重吸收，从而起到利尿的作用。

　　3、保钾类利尿剂

　　代表药物有螺内酯片、氨苯蝶啶片等，主要是通过抑制醛固酮的分泌，从而起到保钾的作用。

　　除此之外，还有其他的利尿剂，比如氨苯蝶啶片、阿米洛利片等。在日常生活中，建议患者在医生的指导下合理用药，避免私自盲目用药，以免引起身体不适症状。
　　糖皮质激素常见的不良反应包括如下:1.脂肪代谢紊乱，糖皮质激素可以导致脂肪合成代谢相对旺盛，因体内各部分脂肪组织对皮质醇的敏感性不同，出现脂肪的重新分布，形成特征性的向心性肥胖。2.糖代谢紊乱，糖皮质激素可