《药物机制和药理作用及不良反应和禁忌症》乖货

8、L-Dopa(左旋多巴)

　　拟多DA类:DA前体药——左旋多巴(口服吸收快但起效慢，这咋？吃完药接着颤？！！)

　　1.药理作用:治疗帕金森病左旋多巴进人中枢，在中枢L-芳香氨基酸脱羧酶作用下转变为DA,补充纹状体中的DA递质，使DA和ACh两种递质重新达到平衡，改善PD患者症状。不论年龄、性别和病程长短，均可获得疗效。临床上，随着病情的发展，左旋多巴的疗效逐渐降低，提示其作用至少部分依赖于多巴胺能神经元功能的存在

　　①问:为什么不直接补DA而是补DA前体？
　　因多巴胺不易通过血脑屏障，而左旋多巴可以，所以左旋多巴可以用来泡疗PD，DA不可

　　②但是！！！
　　实际上绝大部分(95%以上)左旋在肝、胃黏外周就被L-芳香氨基脱羧酶(DA脱羧酶）脱羧成DA，后者不易透过血脑屏障，还容易引起外周不良反应，那还吃毛？！！！

　　③好的！！！重点来了！！！！
　　我们如何才能让左旋能多的透过血脑屏障呢？？？
　　答:再吃个外周DA脱羧酶抑制药呗，你让我脱羧进不去中枢，哎？你不让我进去，我就制住你再进去！懂了不！？
　　(别问为啥要进中枢，问就是没好好看上面！！！）
　　④然后吃了，中枢左旋就↑，药效提高，外周不良反应减少，完美！！！！！

　　2.临床应用:
　　①左旋可用于治疗各种类型的帕金森患者，但对氯丙嗪类的精神病引起的帕金森无效，因为这类药物能阻断多巴胺受体，所以会对抗左旋多巴的作用，真是无了大语了！！！！！

　　②左旋多巴对轻症及年轻患者疗效好，对重症或年老体弱者疗效较差，治疗效果与残存神经元数量有关，就是很好理解，人的病太重了，或者人的年纪太大，那他相对应的神经元就会减少，这个是人应该都能理解

　　③左旋多巴对肌肉僵直及运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效较差

　　3.长期使用的不良反应:
　　①运动多动症:药吃多了，过量了(咱就理解成他有好动症)

　　②症状波动:就像开灯一样，好的时候是开，不好的时候是关，关的时候会出现严重的PD症状，这是在吃了药，3~5年后

　　③精神障碍:用脑子想一下就知道了，毕竟跟中枢牵扯了关系，多巴胺作用于大脑边缘系统，像这种跟脑呀神经扯关系的药，吃多了，过量了都容易出问题，这个精神障碍可以用氯氮平治疗

　　4.药物相互作用:

　　①维生素B6，他是多巴胺羧酶的辅酶，会加速左旋多巴的外周脱羧，试想一下，如果在外周左旋多巴脱缩的太快，还没来得及抑制就脱羧完了，还会引起外周不良反应，不还是达不到治疗的效果吗？？懂不？？！

　　②抗精神病药和利血平，都能产生类似于震震颤麻痹的症状，抗精神病药阻断多巴胺受体，利血平消耗中枢多巴胺，一个不让他进来，一个进来了又消耗掉他，所以你懂了不？不能在一起用！！

　　进一步入再多看看，一定要记住多左旋多巴！！！治帕金森有两种，一个是你补充多巴胺，一个是你抑制胆碱，补充多巴胺就左旋多巴，记不住就再回来看看，懂否？？？！！！！！